[别名] 克林霉素磷酸酯;磷酸林霉素;氯洁霉素;氯林霉素 ,克林霉素[外文名]Clindamycin [成分] 林可霉素7位去羟基并为氯取代的化合物其制品有盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐(以上两供口服)和磷酸酯(供注射)等。
[性状] 其盐酸盐为白色结晶性粉末;无臭。在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中几乎不溶。
其10%水溶液的pH 为3.0--5.5。
游离碱的pKa=7.7。
[药理作用] 抗菌谱与林可霉素相同。
口服盐酸盐150mg,45--60分血药浓度达峰,为2-3?
g/ml. 肌注后血药达峰时间,成人为3小时,儿童为1小时,静注300mg,10分钟血药浓度为7?g/ml。
体内分布广泛,但不易进入脑脊液中。
在体内代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。
在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1/10,t1/2为3小时,肝、肾功能不良时可略提高。
血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。
[适应症] 主要用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基糖甙类联合以消除需氧病原菌)。
还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。
本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。
[用量用法] 1.盐酸盐:成人重症感染,1次150~300mg,必要时可增至450mg,每6小时1次:儿童重症感染1日每千克体重8~16mg,必要时每千克体重可增至20mg,分为3~4次给予。
2.棕榈酸酯盐酸盐(供儿童应用):重症感染,1日每千克体重8~12mg,极严重时每千克体重可增至20~25mg,分为3~4次给予。
10kg以下体重的婴儿可按1日每千克体重8~12mg用药,分为3次给予。
3.磷酸酯(注射剂):成人革兰阳性需氧菌感染,1日600~1200mg,分为2~4次肌注或静滴;
厌氧菌感染,般用1日1200~2700mg,极严重感染可用到每日4800mg。
儿童1月龄以上,重症感染1日量每千克体重15~25mg,极严重每千克体重可按25~40mg,分为3~4次应用。
肌注量1次不超过600mg,超过此量则应静脉给予。
静脉滴注应先将药物用液体稀释,600mg药物应加入不少于100ml的输液中,至少输注20分钟。
1小时内输注的药量不应超过1200mg。 [注意事项]
1.与林可霉素间有交叉耐药性。
2.本类药物与红霉素有拮抗作用,不可联合应用。
3.因不能透过血脑屏障,不能用于脑膜炎。
4.不良反应与用药注意问题参见林可霉素。 5.肝功能不全者、孕妇、哺乳妇女慎用。
6.不宜加入组成复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。
[规格] 片剂(或胶囊):每片(或胶囊)75mg、150mg。
磷酸克林霉素注射液;每支150mg(2ml)